Mời tôi một cốc trà đá!  

Apixaban

Đưa tôi đi để tránh hình thành cục máu đông.
Tôi là phân tử nào?

cau truc hoa hoc cua
Cấu trúc hóa học của apixaban. Ảnh: ResearchGate

Sự thật nhanh về Apixaban

Số đăng ký CAS No.503612-47-3
Công thức thực nghiệmC25H25N5O4
Khối lượng phân tử459,50 g / mol
Trạng tháiTinh thể hoặc bột màu trắng đến vàng nhạt
Độ nóng chảy235–240°C
Khả năng hòa tan trong nướcKhông chắc chắna

a. Các giá trị được báo cáo nằm trong khoảng từ 0,04 đến 110 mg / L.

Đôi nét

Apixaban1 là một loại thuốc chống đông máu lần đầu tiên được mô tả trong một số đơn xin cấp bằng sáng chế giữa những năm 2000. Trong một hồ sơ như vậy, Rafael Shapiro và các đồng sáng chế tại Bristol-Myers Squibb (BMS, Thành phố New York) tiết lộ các quy trình điều chế 4,5-dihydro-pyrazolo [3,4-c] pyrid-2-ones, trong đó apixaban là một ví dụ. Một bằng sáng chế, US 7.396.932, đã được trao vào năm 2008.

BMS và Pfizer (New York) đã phát triển mã apixaban dưới tên thương hiệu Eliquis. Thuốc đã được Cơ quan Dược phẩm Châu Âu cho phép sử dụng vào năm 2011 và Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ vào năm 2012.

Apixaban được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa cục máu đông, bao gồm cả huyết khối tĩnh mạch sâu, có thể dẫn đến thuyên tắc phổi. Nó cũng có thể ngăn ngừa đột quỵ ở bệnh nhân rung nhĩ không do nguyên nhân. Nó thường được dùng cho bệnh nhân sau phẫu thuật thay khớp háng hoặc đầu gối để ngăn ngừa đông máu trong quá trình hồi phục. Nó được dùng bằng đường uống, an toàn và tiện lợi hơn warfarin, loại thuốc trước đây được sử dụng cho những mục đích này.

Phương thức hoạt động của Apixaban là ức chế yếu tố Xa. Yếu tố Xa được kích hoạt bởi sự thủy phân của yếu tố X, một loại enzyme là thành phần của quá trình đông máu (clotting). Yếu tố Xa, đến lượt nó, xúc tác quá trình chuyển đổi prothrombin thành thrombin, một loại enzym thúc đẩy sự hình thành cục máu đông fibrin.

1. 1H-Pyrazolo [3,4-c] pyridin-3-carboxamit, 4,5,6,7-tetrahydro-1-(4-metoxyphenyl)-7-oxo-6-[4 (2-oxo -1-piperidinyl) phenyl]-.

Thông tin về mối nguy hiểm Apixaban*

Nhóm sự cố**Mã GHS và tuyên bố nguy cơ
Ăn mòn / kích ứng da, loại 2H315 — Gây kích ứng da Cảnh báo An toàn Hóa chất
Tổn thương mắt nghiêm trọng / kích ứng mắt, loại 2AH319 — Gây kích ứng mắt nghiêm trọngCảnh báo An toàn Hóa chất
Độc tính cơ quan đích cụ thể, phơi nhiễm một lần, kích ứng đường hô hấp, loại 3H335 — Có thể gây kích ứng đường hô hấpCảnh báo An toàn Hóa chất
Độc tính đối với cơ quan đích cụ thể, phơi nhiễm nhiều lần, loại 1H372 — Gây tổn thương các cơ quan khi tiếp xúc lâu dài hoặc lặp đi lặp lạiCảnh báo An toàn Hóa chất

* Tổng hợp nhiều phiếu dữ liệu an toàn.
** Hệ thống hài hòa toàn cầu (GHS) về phân loại và ghi nhãn hóa chất. Giải thích từ tượng hình

Tham khảo ACS.