Tôi chống lại các đột biến ung thư phổi không phải tế bào nhỏ.
Tôi là phân tử nào?
Thông tin nhanh về (R)-Lorlatinib
| Số đăng ký CAS No. | 1454846-35-5 |
| Công thức thực nghiệm | C21H19FN6O2 |
| Khối lượng phân tử | 406,41 g/mol |
| Trạng thái | Tinh thể màu trắng hoặc bột |
| Độ nóng chảy | 184–187°C |
| Độ hòa tan trong nước | Không hòa tan |
Đôi nét
(R)-Lorlatinib1 là một loại thuốc uống để điều trị ung thư biểu mô tế bào ung thư hạch bạch huyết anaplastic (ALK)–dương tính kháng với crizotinib2, một loại thuốc trước đây được sử dụng để chống ung thư. Nó lần đầu tiên được tiết lộ bởi Pfizer (Thành phố New York) trong một ứng dụng bằng sáng chế thế giới năm 2013.
Vào năm 2014, Ted W. Johnson, Paul F. Richardson và các đồng nghiệp tại Nghiên cứu và Phát triển Toàn cầu của Pfizer (San Diego) đã mô tả việc phát hiện ra cái mà sau đó được gọi là PF-06463922. Họ đã sử dụng thiết kế thuốc dựa trên cấu trúc, cân nhắc hiệu quả ưa dầu và quy trình tối ưu hóa dựa trên đặc tính vật lý để tổng hợp các chất ức chế ALK vòng lớn mạnh với các đặc tính mong muốn, để kiểm soát ung thư biểu mô hiệu quả. Các chất ức chế này có hiệu quả chống lại ALK thể dại và các đột biến miền ALK được báo cáo lâm sàng. PF-06463922 nổi lên như một ứng cử viên thuốc tối ưu.
Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ đã cấp tình trạng mồ côi cho lorlatinib vào năm 2014 và phê duyệt đầy đủ vào năm 2018 để điều trị bước thứ hai hoặc thứ ba cho bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn dương tính với ALK. Cơ quan Dược phẩm Châu Âu đã làm theo vào năm 2019. Năm sau đó, NPS MedicineWise, một nhà cung cấp thông tin y tế của Úc, đã phát hành một tờ thông tin về lorlatinib .
1. SciFinder: 2H-4,8-methenopyrazolo[4,3-h][2,5,11]benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitril, 7-amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimetyl-15-oxo-,(10 R )-.
2. Đăng ký CAS. Số 877399-52-5.
(R)-Thông tin về mối nguy hiểm của Lorlatinib*
| Nhóm sự cố** | Mã GHS và tuyên bố nguy hiểm | |
|---|---|---|
| Biến đổi tế bào gốc, loại 2 | H341—Nghi ngờ gây ra khuyết tật di truyền |  |
| Độc tính cơ quan đích cụ thể, gan và tụy, phơi nhiễm nhiều lần, loại 2 | H373—Có thể gây tổn thương gan và tuyến tụy khi phơi nhiễm kéo dài hoặc lặp đi lặp lại | |
*Thông tin này là từ một bảng dữ liệu an toàn; các bảng dữ liệu khác nói rằng nó không phải là một chất hoặc hỗn hợp nguy hiểm.
**Hệ thống Hài hòa Toàn cầu (GHS) về Phân loại và Ghi nhãn Hóa chất. Giải thích từ tượng hình .
Tham khảo ACS.