Zoliflodacin

Tôi mang lại hy vọng mới cho việc điều trị căn bệnh lâu đời.
Tôi là phân tử nào?

Cấu trúc hóa học của Zoliflodacin

Thông tin nhanh về Zoliflodacin

Số đăng ký CAS No.1620458-09-4

Danh pháp SciFinder
Spiro(isoxazolo [4,5-g][1,4]oxazino [4,3-a]quinoline-5(6H),5′(2′H)-pyrimidine)-2′,4′,6′ (1′H,3′H)-trione, 11-fluoro-1,2,4,4a-tetrahydro-2,4-dimethyl-8-[(4S)-4-methyl-2-oxo-3-oxazolidinyl]-, (2R,4S,4aS)-
Công thức thực nghiệmC22H22FN5O7
Khối lượng phân tử487,44 g / mol
Trạng tháiChất rắn
Độ nóng chảyKhông được báo cáo
Khả năng hòa tan trong nước 0,6 g / L (ước tính)

Vào năm 2014, Gregory S. Basarab và các đồng sáng chế tại phòng thí nghiệm AstraZeneca ở Waltham, MA, đã nộp đơn đăng ký bằng sáng chế của Hoa Kỳ có tiêu đề “Hợp chất và Phương pháp Điều trị Nhiễm khuẩn”. Các hợp chất theo sáng chế là các dẫn xuất của spiro (isoxazolo [4,5- g ] [oxazino [4,3- a ] quinolinepyrimidine) trione. Trong số các dẫn xuất, có một hợp chất, AZD0914, được gọi là zoliflodacin.

Tiêu đề mơ hồ của ứng dụng nói lên mục đích cụ thể của nó: xác định các loại thuốc tiềm năng để chống lại vi khuẩn truyền nhiễm đa kháng thuốc. Trong phần nền của đơn đăng ký, các nhà phát minh nêu rõ, “[A] theo Hiệp hội Bệnh truyền nhiễm Hoa Kỳ, Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA) giết chết nhiều người Mỹ hơn mỗi năm so với bệnh khí thũng, HIV / AIDS, bệnh Parkinson và giết người kết hợp. ” Họ tiếp tục liệt kê một số ví dụ về vi khuẩn đã kháng thuốc vào thời điểm đó.

Trong số các vi khuẩn được liệt kê là Neisseria gonorrhoeae, loài Gram âm gây ra bệnh lây truyền qua đường tình dục lậu. Zoliflodacin, một chất ức chế DNA gyrase (một phân lớp của topoisomerase vi khuẩn) đặc biệt hiệu quả để điều trị bệnh này. Năm nay, John P. Mueller và các đồng nghiệp tại Entasis Therapeutics (spinoff từ AstraZeneca Waltham) và Chuyên gia Phát triển Kháng sinh (Nyack, NY) đã xuất bản một báo cáo đầy đủ về sự phát triển, hoạt tính, phương thức hành động và giai đoạn 1 và 2 lâm sàng thử nghiệm của zoliflodacin.

Các tác giả cũng đã thông báo về việc bắt đầu thử nghiệm Giai đoạn 3 trên ≈1000 đối tượng trong năm nay. Quá trình thử nghiệm dự kiến ​​hoàn thành vào năm 2021.

Thông tin nguy cơ zoliflodacin

Nhóm sự cố*Tuyên bố nguy hiểm
Không phải chất độc hại hoặc hỗn hợp 

 * Hệ thống phân loại và ghi nhãn hóa chất hài hòa trên toàn cầu.

Tham khảo ACS.