Sharing Chemistry with the Community

Sơ lược về các loại kháng sinh

Khi cuộc sống ngày phát triển và dân số ngày càng đông đúc thì đi kèm theo đó là những loại bệnh khó kiểm soát. Đặc biệt là những loại bệnh liên quan đến vi khuẩn. Lúc này bạn có thể ra tiệm thuốc hoặc gặp bác sĩ để kê toa và mua cho mình một loại kháng sinh.

Tuy nhiên, có một loạt các loại thuốc kháng sinh có sẵn, và chúng thay đổi cả về cách sử dụng và cơ chế hoạt động. Bài viết này tóm tắt các loại kháng sinh chính, và cũng cung cấp một cái nhìn ngắn gọn về cách thức mà chúng chống lại nhiễm trùng do vi khuẩn. Ngoài ra, chúng ta cũng sẽ xem xét từng nhóm lần lượt, cũng như tính kháng vi khuẩn đối với mỗi nhóm.

Giới thiệu về vi khuẩn

Bản thân vi khuẩn có thể được chia thành hai loại rộng – Gram dương và Gram âm. Các lớp này được lấy tên này từ bài kiểm tra Gram, bao gồm việc bổ sung chất nhuộm màu tím vào vi khuẩn. Vi khuẩn Gram dương giữ lại màu của thuốc nhuộm, trong khi vi khuẩn Gram âm thì không, và thay vào đó có màu đỏ hoặc hồng.

Vi khuẩn Gram âm có khả năng chống kháng thể và kháng sinh cao hơn vi khuẩn Gram dương, vì chúng có thành tế bào không thấm nước. Vi khuẩn gây bệnh MRSA và mụn trứng cá là những thí dụ về vi khuẩn Gram dương, trong khi những vi khuẩn gây bệnh Lyme và viêm phổi là những thí dụ về vi khuẩn Gram âm.

Giới thiệu về kháng sinh

Định nghĩa kháng sinh theo nguồn gốc: Theo Waksman, người phát minh ra Streptomycin năm 1951: “Kháng sinh là chất hóa học nguồn gốc vi sinh thể (nấm hoặc vi khuẩn), có khả năng ức chế, thậm chí tiêu diệt một số vi khuẩn hay vi sinh thể khác. Các chất này được điều chế bằng cách chiết xuất hay bán tổng hợp”.

Định nghĩa kháng sinh theo tác dụng điều trị: “Kháng sinh là tất cả các chất tự nhiên, bán tổng hợp hay tổng hợp, có tác dụng kháng khuẩn”. Ngày nay, trong y học hiện đại, người ta hiểu kháng sinh theo định nghĩa này.

Nhóm Beta-Lactam

Beta-lactam là một loạt các kháng sinh, đầu tiên trong số đó được phát hiện là penicillin, được Alexander Fleming xác định vào năm 1928. Tất cả các kháng sinh beta-lactam chứa một vòng beta-lactam; chúng bao gồm penicillin, như amoxicillin và cephalosporin. Chúng hoạt động bằng cách can thiệp vào sự tổng hợp peptidoglycan, một thành phần quan trọng của thành tế bào vi khuẩn, và chủ yếu được sử dụng chống lại vi khuẩn Gram dương.

Tuy nhiên, vi khuẩn có thể phát triển tính kháng với beta-lactam thông qua một số tuyến đường, bao gồm cả việc sản xuất các enzym phá vỡ vòng beta-lactam. Trong NHS (National Health Service, Sở y tế quốc dân), penicillin là thuốc kháng sinh được kê đơn phổ biến nhất, với amoxicillin là loại phổ biến nhất trong lớp.

Nhóm Sulfonamide

Prontosil, một sulfonamide, là kháng sinh thương mại đầu tiên được phát triển vào năm 1932. Một số lượng đáng kể các kháng sinh sulfonamide sau đó được phát triển, được định nghĩa là kháng sinh phổ rộng có khả năng hoạt động trên cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm.

Không giống như beta-lactam, chúng không hoạt động bằng cách diệt trực tiếp vi khuẩn, mà bằng cách ức chế tổng hợp vi khuẩn của vitamin B, vì vậy ngăn ngừa sự phát triển và sinh sản của vi khuẩn. Trong ngày nay, sulfonamides hiếm khi được sử dụng, một phần do sự phát triển của kháng vi khuẩn, nhưng cũng do lo ngại về các tác dụng không mong muốn như độc tính với gan.

Nhóm Aminoglycoside

Aminoglycoside ức chế sự tổng hợp protein trong vi khuẩn, cuối cùng dẫn đến chết tế bào. Chúng chỉ có hiệu quả chống lại một số vi khuẩn Gram âm, cũng như một số vi khuẩn Gram dương, nhưng không được hấp thụ trong quá trình tiêu hóa, do đó phải được tiêm. Trong điều trị bệnh lao, streptomycin là loại thuốc đầu tiên được phát hiện có hiệu quả; tuy nhiên, do các vấn đề về độc tính của nhóm aminoglycoside, việc sử dụng ngày nay của chúng bị hạn chế.

Nhóm Tetracycline

Tetracycline là kháng sinh phổ rộng, hoạt động chống lại cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Giống như nhóm sulfonamide, chúng ức chế tổng hợp protein, ức chế sự tăng trưởng và sinh sản của vi khuẩn. Việc sử dụng chúng giảm dần do sự gia tăng của các trường hợp kháng vi khuẩn.

Tuy nhiên, họ vẫn còn sử dụng trong điều trị mụn trứng cá, đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp, cũng như nhiễm trùng chlamydia. Chúng phải được cách ly, thường là hai giờ trước hoặc sau khi ăn, vì chúng có thể dễ dàng liên kết với thức ăn, giảm sự hấp thu của chúng.

Nhóm Cloramphenicol

Một kháng sinh phổ rộng khác, chloramphenicol cũng hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp protein, và do đó tăng trưởng và sinh sản của vi khuẩn. Tuy nhiên, nó cũng diệt khuẩn với số lượng vi khuẩn hạn chế. Do khả năng gây ra các tác động độc hại nghiêm trọng, ở các nước phát triển, nó thường chỉ được sử dụng trong trường hợp nhiễm trùng được coi là đe dọa đến tính mạng, mặc dù đôi khi nó cũng được sử dụng trong điều trị nhiễm trùng mắt.

Mặc dù vậy, nó là một kháng sinh phổ biến hơn ở các nước đang phát triển do chi phí thấp và sẵn có, và được khuyến cáo bởi Tổ chức Y tế Thế giới như là một điều trị hiệu quả đầu tiên cho viêm màng não ở những nước có thu nhập thấp.

Nhóm Macrolide

Giống như beta-lactam, macrolide chủ yếu có hiệu quả chống lại vi khuẩn Gram dương; tuy nhiên, chúng hoạt động một cách kìm khuẩn, ngăn ngừa sự tăng trưởng và sinh sản bằng cách ức chế tổng hợp protein. Hiệu quả của chúng nhỏ hơn nhiều so với penicillin, và chúng đã được chứng minh là có hiệu quả đối với một số loài vi khuẩn mà penicillin không có.

Trong khi một số loài vi khuẩn đã phát triển tính kháng với macrolide, chúng vẫn là kháng sinh được kê toa phổ biến thứ hai trong NHS, với erythromycin là loại phổ biến nhất được kê toa trong lớp.

Nhóm Glycopeptide

Glycopeptide bao gồm thuốc vancomycin – thường được sử dụng như một “thuốc cuối cùng”, khi các kháng sinh khác đã thất bại. Trong khi điều này từng là tuyến phòng thủ cuối cùng chống lại nhiễm trùng, đặc biệt là MRSA, sự phát triển gần đây của các kháng sinh mới hơn trong các lớp khác đã cung cấp các lựa chọn khác.

Tuy nhiên, vẫn có những hướng dẫn nghiêm ngặt về hoàn cảnh trong đó vancomycin có thể được sử dụng để điều trị nhiễm trùng, để trì hoãn sự phát triển kháng thuốc. Các vi khuẩn chống lại các glycopeptide đang hoạt động được nếu không có phần hạn chế, và trong phần lớn chúng ức chế sự tăng trưởng và sinh sản hơn là tiêu diệt vi khuẩn trực tiếp.

Nhóm Oxazolidinone

Oxazolidinone hoạt động chống lại vi khuẩn Gram dương, và hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp protein, và do đó tăng trưởng và sinh sản. Linezolid, đã được phê duyệt để sử dụng vào năm 2000, là kháng sinh được đưa ra thị trường đầu tiên trong lớp, mặc dù cycloserine hợp chất đã được sử dụng như một phương pháp điều trị lao thứ hai kể từ năm 1956. Trong khi linezolid là đắt tiền, việc kháng thuốc dường như đang phát triển tương đối chậm kể từ khi được giới thiệu.

Nhóm Ansamycin

Đây là loại kháng sinh có hiệu quả chống lại vi khuẩn Gram dương, cũng như một số vi khuẩn Gram âm. Chúng ức chế sự sản xuất RNA, có vai trò sinh học quan trọng bên trong các tế bào của vi khuẩn, và như vậy dẫn đến cái chết của các tế bào vi khuẩn. Một phân nhóm thuốc kháng sinh, rifamycins, được sử dụng để điều trị bệnh lao và bệnh phong. Một cách phổ biến, các ansamycin cũng có thể chứng minh hoạt tính chống virus.

Nhóm Quinolone

Quinolone là các hợp chất diệt khuẩn gây trở ngại cho sự sao chép và phiên mã của DNA trong tế bào vi khuẩn. Chúng là thuốc kháng sinh phổ rộng, và được sử dụng rộng rãi cho nhiễm trùng đường tiết niệu, cũng như các bệnh nhiễm trùng do bệnh viện khác gây ra, nơi nghi ngờ kháng thuốc với các loại kháng sinh cũ hơn.

Ngoài ra, việc sử dụng chúng cho mục đích thú y là phổ biến; một sử dụng đã bị chỉ trích trong một số quý cho việc thúc đẩy sự phát triển của kháng chiến. Đề kháng với quinolone có thể đặc biệt nhanh chóng trong sự phát triển của nó; ở Mỹ, chúng là thuốc kháng sinh được kê toa phổ biến nhất vào năm 2002, và đơn thuốc của họ cho những bệnh không được khuyến cáo hoặc nhiễm virus cũng được cho là một đóng góp đáng kể cho sự phát triển của kháng thuốc.

Nhóm Streptogramin

Streptogramin là bất thường ở chỗ chúng thường được dùng như một sự kết hợp của hai loại thuốc kháng sinh từ các nhóm khác nhau trong nhóm: streptogramin A và streptogramin B. Các hợp chất này chỉ cho thấy hoạt động ức chế tăng trưởng, nhưng kết hợp chúng có tác dụng hiệp đồng và có khả năng diệt trực tiếp các tế bào vi khuẩn, bằng cách ức chế sự tổng hợp protein.

Chúng thường được sử dụng để điều trị nhiễm trùng kháng thuốc, mặc dù tính kháng với bản thân các streptogramin cũng đã phát triển.

Nhóm Lipopeptide

Được phát hiện vào năm 1987, lipopeptide là loại kháng sinh gần đây nhất, và diệt khuẩn chống lại vi khuẩn Gram dương. Daptomycin là thành viên thường được sử dụng nhất của lớp; nó có một cơ chế hoạt động độc đáo, phá vỡ một số khía cạnh của chức năng màng tế bào trong vi khuẩn.

Cơ chế hoạt động độc đáo này cũng có vẻ thuận lợi trong đó, hiện tại, tỷ lệ kháng thuốc đối với thuốc dường như hiếm – mặc dù chúng đã được báo cáo. Nó được tiêm thông qua tiêm và thường được sử dụng để điều trị nhiễm trùng ở da và mô.

Nhóm Kháng kháng sinh

Kháng kháng sinh do vi khuẩn đang gia tăng, đến mức nó đã trở thành trọng tâm của Giải thưởng Longitude Prize hàng năm. Giải thưởng này cung cấp một quỹ giải thưởng trị giá 10 triệu bảng để phát triển một bộ xét nghiệm nhiễm khuẩn có giá rẻ và dễ sử dụng, với hy vọng rằng điều này sẽ cho phép các bác sĩ kê đơn thuốc kháng sinh chính xác vào đúng thời điểm cho bệnh nhân và ngăn ngừa việc kê đơn thuốc kháng sinh trong trường hợp nhiễm virus.

Hy vọng cả hai biện pháp này sẽ giúp làm chậm sự phát triển kháng kháng sinh ở vi khuẩn.

Tuy nhiên, ngày nay do việc bán và sử dụng kháng sinh vô tội vạ đã dẫn đến hàng loạt những vi khuẩn kháng thuốc kháng sinh. Điều này đã dẫn tới một liệt kê 5 loại vi khuẩn kháng kháng sinh theo ABC đề cập trong một báo cáo gần đây. Đó chính là vi khuẩn kháng cực mạnh Salmonella typhi, Neisseria gonorrhoeae, Mycobacterium tuberculosis; vi khuẩn toàn kháng Pseudomonas aeruginosa và Klebsiella pneumoniae. Để hiểu rõ hơn về các loại vi khuẩn này, bạn có thể tìm hiểu thêm tại đây nhé!

Bài viết đến đây là hết rồi. Hi vọng các bạn sẽ có những kiến thức cơ bản về các loại thuốc kháng sinh. Trong tương lai nếu có cơ hội sử dụng chúng thì hãy nhớ về hóa học của chúng nhé!

Leave a Reply