Hóa học đằng sau cây xuyên tâm liên

Xuyên tâm liên là một trong những cây thuốc có tiềm năng được sử dụng cao trên thế giới. Loại cây này theo truyền thống được sử dụng để điều trị cảm lạnh thông thường, tiêu chảy, sốt do một số nguyên nhân nhiễm trùng, bệnh vàng da…

Gần đây Bộ Y tế cho phép sử dụng vị thuốc xuyên tâm liên trong y học cổ truyền để điều trị COVID-19. Vì thế để giúp cho các bạn hiểu rõ hơn về loại cây này đặc biệt về khía cạnh hóa học, hãy theo dõi nội dung sau đây để hiểu rõ hơn nhé!

Đôi nét

Xuyên tâm liên (Andrographis paniculata) – ” Vua của vị đắng“, gọi tắt là AP, là một cây thuốc quan trọng và được sử dụng rộng rãi trên thế giới. Nó thuộc họ Ô rô (Acanthaceae). Đây là một loại thảo mộc mọc thẳng và phân nhánh và ra hoa hàng năm.

Loại thảo mộc này phát triển tốt trong hàng rào ở khắp các vùng đất mặt phẳng, sườn đồi, bãi thải, trang trại, môi trường sống ẩm ướt, bờ biển và ven đường. Loại cây này có thể đạt chiều cao từ 30 đến 110 cm.

Cây có tính hàn, vị đắng, có nguồn gốc từ Ấn Độ và Sri Lanka, được di thực và trồng phổ biến ở Nam Á, Đông Nam Á, miền nam Trung Quốc, khu vực Caribe, Trung Mỹ, Australia và châu Phi.

Trong đó Trung Quốc, Ấn Độ, Việt Nam là những nơi trồng nhiều nhất. 

274905.fig .001 min
Hình thái của cây xuyên tâm liên. Ảnh: MS Hossain

Tại Việt Nam, loại cây này còn được gọi là công cộng, hùng bút, nguyên cộng, lam khái liên, cây lá đắng, khô đảm thảo, nhất kiến kỷ… 

Thông thường, các bộ phận trên không, rễ hoặc lá của AP được sử dụng riêng biệt. Các bộ phận của cây này theo dân gian thường được dùng dưới dạng bột, thuốc tiêm truyền, thuốc sắc riêng hoặc phối hợp với các cây thuốc khác để điều trị bệnh phong, bệnh lậu, viêm đường hô hấp, ghẻ lở, mụn nhọt, lở ngoài da, sốt mãn tính và theo mùa, chán ăn, rụng tóc, suy nhược chung, tiểu đường, vàng da, khó tiêu, bệnh máu, ho, phù nề, phàn nàn về gan, kiết lỵ, sốt rét, viêm ruột, giun sán, herpes, loét dạ dày tá tràng, nhiễm trùng da (dùng tại chỗ) và vết rắn cắn (dùng tại chỗ).

Hóa học đằng sau

Hoạt chất có hoạt tính sinh học

Các hợp chất hoạt tính được chiết xuất bằng etanol hoặc metanol từ toàn bộ cây, lá và thân bao gồm hơn 20 diterpenoid và hơn 10 flavonoid đã được báo cáo từ AP.

Trong đó, andrographolide (C20H30O5) là diterpenoid chính trong AP, lần lượt chiếm khoảng 4%, 0,8 ~ 1,2% và 0,5 ~ 6% trong chiết xuất toàn cây, thân và lá khô.

Các diterpenoid chính khác là deoxyandrographolide, neoandrographolide, 14-deoxy-11,12-didehydroandrographide và isoandrographolide.

1749 8546 5 17 1 min
Cấu trúc các diterpenoid chính

Từ phần không tan trong etyl axetat (EtOAC) của dịch chiết etanol hoặc metanol, 5-hydroxy-7,8-dimethoxyflavone, 5-hydroxy-7,8,2 ‘, 5’-tetramethoxyflavone, 5-hydroxy-7,8, 2 ‘, 3′-tetramethoxyflavone, 5-hydroxy-7,8,2′-trimethoxyflavone, 7-O-metylwogonin và 2’-metyl ete được phân lập là flavonoid chính.

Andrographolide thể hiện nhiều đặc tính dược lý và là một tác nhân hóa trị liệu tiềm năng.

Andrographolide chứa gốc α-alkylidene γ-butyrolactone và ba hydroxyl ở C-3, C-19 và C-14 chịu trách nhiệm về các hoạt động gây độc tế bào của andrographolide chống lại nhiều dòng tế bào ung thư.

Andrographolide có nhiều trong lá và có thể dễ dàng phân lập từ các chất chiết xuất từ thực vật thô dưới dạng chất rắn kết tinh.

1749 8546 5 17 2 min
Cấu trúc của các flavonoids

Công dụng

Trong số các hợp chất chiết xuất từ AP, andrographolide là hợp chất chính về các đặc tính hoạt tính sinh học và sự phong phú (Xem table 1 bên dưới).

Trong số các chất tương tự andrographolide, 14-deoxy-11,12-didehydroandrographolide là chất kích thích miễn dịch, chống nhiễm trùng và chống xơ vữa động mạch; neoandrographolide chống viêm, chống nhiễm trùng và chống độc cho gan; 14-deoxyandrographolide là chất điều hòa miễn dịch và chống xơ vữa động mạch.

Trong số các hợp chất ít phong phú hơn từ AP, andrograpanin vừa chống viêm vừa chống nhiễm trùng; 14-deoxy-14,15-dehydroandrographolide chống viêm; isoandrographolide, 3,19-isopropylideneandrographolide và 14-acetylandrographolide có tác dụng ức chế khối u; protein arabinogalactan chống độc gan.

Bốn flavonoid từ AP, cụ thể là 7-O-metylwogonin, apigenin, onysilin và axit 3,4-dicaffeoylquinic chống xơ vữa động mạch.

T1 min
Công dụng của các hợp chất trong AP

Tiềm năng

Các chất chiết xuất khác nhau (ví dụ, axeton, cloroform, etanol, hexan, methanolic hoặc chiết xuất nước) và các chất chuyển hóa tinh khiết được phân lập từ AP đã được nghiên cứu về các đặc tính dược lý, ví dụ, kháng khuẩn, kháng vi rút, kháng nấm, chống ký sinh trùng, lợi mật, hạ cholesterol máu, chống đặc tính chống viêm, chống tăng đường huyết, bảo vệ gan, chống ung thư, điều hòa miễn dịch, tim mạch, hạ lipid máu, chất làm mềm, chống nọc rắn, chống kết tập tiểu cầu, chống sinh sản, tiêu diệt và hạ sốt ở điều kiện in vitroin vivo.

Các thử nghiệm lâm sàng đã được tiến hành để xác nhận dược tính kháng khuẩn trong ống nghiệm và tiền lâm sàng của AP. 

Một số thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh hoạt động chống lây nhiễm của AP đối với nhiễm trùng đường hô hấp trên cấp tính (URTIs), cúm và HIV cũng như hiệu quả của nó trong điều trị viêm xương khớp và đa xơ cứng. 

Nhiễm trùng đường hô hấp trên cấp tính (URTIs) là một nguyên nhân đáng kể khác của tình trạng kháng thuốc kháng sinh vì bác sĩ kê đơn thuốc kháng sinh một cách không cần thiết.

Các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện bằng cách sử dụng các chất chiết xuất từ AP tiêu chuẩn hóa một mình hoặc kết hợp với các cây thuốc khác (ví dụ: Kan Jang, KalmCold ™). 

Các chất chiết xuất được báo cáo có khoảng 4–6% andrographolide, chịu trách nhiệm về các tác dụng có lợi của các chất chiết xuất từ ​​thực vật. 

Kết quả từ các hiệu ứng lâm sàng cho thấy rằng AP cung cấp một phương pháp điều trị đầy hứa hẹn để giảm bớt các triệu chứng nhiễm trùng do vi khuẩn hoặc vi-rút xuất hiện trong URTIs.

Tuy nhiên, một số tác dụng ngoại ý nhẹ phổ biến đã được báo cáo từ cả phương pháp điều trị ngắn hạn và dài hạn.

Do đó, việc tự mua thuốc bằng AP nên thận trọng để tránh các tác dụng phụ có thể xảy ra như nôn mửa, tiêu chảy, v.v.

Nếu chúng ta xem xét hiệu quả tổng thể của việc điều trị AP, nó sẽ là một lựa chọn đáng cân nhắc như là một lựa chọn điều trị bằng sản phẩm tự nhiên cho bệnh cấp tính URTI hiện tại đang thiếu cơ hội điều trị hấp dẫn cho các ID.

mfcd00004996 medium min
Cấu trúc của axit aristolochic

Trong một số trường hợp, các hợp chất tinh khiết từ cây thuốc, chẳng hạn như axit aristolochic, có tác dụng phụ quan trọng như suy thận và ung thư đường tiết niệu.

Do đó, càng về sau, chúng ta càng cần phải có một cách tiếp cận toàn diện hơn để khai thác đầy đủ tiềm năng thực sự của AP cho các ID.

Các tình trạng bệnh khác nhau có phản ứng đa dạng với thuốc; do đó, để có được bức tranh toàn cảnh về mạng lưới thuốc-đích-bệnh, việc làm sáng tỏ (các) cơ chế của từng chất chuyển hoá thứ cấp là rất quan trọng.

Andrographolide có khả năng nhắm mục tiêu đến nhiều vị trí vì nó đã cho thấy hiệu quả đáng kể đối với các tình trạng bệnh khác nhau.

Do đó, sản phẩm tự nhiên này có thể được coi là một ứng cử viên tiềm năng cho vấn đề dùng nhiều thuốc (polypharmacology).

Chúng ta sẽ có được toàn bộ lợi ích của việc sử dụng andrographolide để điều trị trong tương lai gần.

Xem tiếp trang sau…

Chia sẻ:
 
HHLCS

Tôi là người đam mê Hóa học và muốn chia sẻ những kiến thức này cho những người cùng sở thích, đam mê. Tôi chủ yếu xuất bản về các chủ đề liên quan đến hóa học trong cuộc sống hằng ngày.